【力比泰 注射用培美曲塞二钠0.5g/瓶】价格_作用_效果_说明书-注射用培美曲塞二钠多少钱

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【商品名】力比泰

[产品名称]注射用培美曲塞二钠

【汉语拼音】ZhuSheYongPeiMeiQuSaiErNa

【英文名】Pemetrexed Disodium for Injection

培美曲塞二钠

[性状]本品为白色至淡黄色或绿黄色冻干。。

[功能性指征]联合顺铂治疗非歌剧。

[用法和用量]

力比泰应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。力比泰只能用于静脉滴注,溶液的配制必须按照说明书进行。。

恶性胸膜间皮瘤:

力比泰联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m2滴注力比泰超过10分钟,推荐的顺铂剂量为75毫克/平方米,滴注时间超过2小时。,应在力比泰给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。顺铂治疗需要水合作用。。为了特殊目的,请参阅顺铂规范。。

预服药物:

皮质类固醇-不服用糖皮质激素的患者,应用力比泰皮疹发生率较高。地塞米松(或类似药物)预处理可减少并发症。给药方法:地塞米松4mg每日口服2次。,力比泰给药前1天、服药3天,服药1天。。维生素补充剂以减少毒性,力比泰治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。服用时间:第一次给予力比泰治疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸,已经采取了整个治疗周期。,在最后1次力比泰给药后21天可停服。患者还需在第一次力比泰给药前7天内肌肉注射维生素B12一次,每3个周期后,肌肉注射一次。,以后的维生素B12给药可与力比泰用药在同一天进行。叶酸剂量:350-1000μg,通常剂量为400克。:维生素B12剂量1000μg。(注意警告部分)。

实验室监测按钮推荐剂量调整方法:

监测—所有准备接受力比泰治疗的患者,血液检查,包括血小板计数,应在用药前完成。,给药后监测血细胞计数和最低血回收率,临床研究的每个周期的开始、以上项目需检查第八天第十五天。。在中性粒细胞中,患者必须超过1500 /m3。,大于100的血小板,000cells/mm3、肌酐清除率大于45毫升/分钟时,才能开始力比泰治疗。肝功能和肾功能的生化检查是必需的。。
推荐剂量调整方法一根据既往周期血细胞最低计数和最严重的非血液学毒性进行剂量调整。如果病人在21天内没有从不良反应中恢复,治疗应推迟。。

静脉滴注制剂:

1、无菌操作应在配置过程中进行。。

2、计算力比泰用药剂量及用药支数。每支药含有500mg力比泰。每支瓶中实际所含力比泰大于500mg以保证静脉滴注时能达到标示量。

3、每500毫克药物20ml 的氯化钠注射液(不含防腐剂)溶解成浓度为25mg/mL的力比泰溶液,慢慢旋转直到粉末未完全溶解。。完全溶解溶液的澄清,颜色为无色至黄色或黄色,绿色是正常的。。力比泰溶液的pH值为—。而且溶液需要进一步稀释。。

4、静脉滴注前观察药液有无沉淀及颜色变化:如果有什么奇怪的事情发生,不能滴注。

5、力比泰滴液配好后应用氯化钠注射液(不含防腐剂)稀释至100mL,静脉滴注超过10分钟。。

6、配好的力比泰溶液,冷藏或放置在室温(15至30摄氏度)。,无需避光,其理化性质在24小时内保持稳定。。按照上述方法配制的力比泰溶液,无抗菌防腐剂。。无局部丢弃。力比泰只建议用的氯化钠注射液(不含防腐剂)溶解稀释。力比泰不能溶于含有钙的稀释剂,包括美国药典、林格乳酸盐注射液和美国药典。其他稀释液和其他药物与力比泰能否混合尚未确定,因此,不建议使用。。

[药理学]

培美曲塞是一种含吡咯嘧啶G的抗叶酸结构。,通过破坏叶酸依赖性细胞的正常代谢过程。,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤生长。。体外研究表明,培美曲塞抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酸核苷酸转移酶的活性,这些酶是合成叶酸所必需的酶。,胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物合成,培美曲塞通过携带叶酸载体和叶酸结合蛋白进入细胞。。

一旦培美曲塞进入细胞,在叶片的作用下,它转化为谷氨酸的形式。。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂,多谷氨酸是肿瘤细胞的时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多种谷氨酸代谢产物在肿瘤细胞中的半衰期延长,这延长了药物在肿瘤细胞中的作用时间。。

临床前研究显示培美曲塞可抑制间皮瘤细胞L,NCI-H2052的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。采用中性粒细胞进行群体药效学分析;在这一点上,该组收到一个单一的培美曲塞。,未添加叶酸和维生素B12。。通过观察最小V值来判断血液毒性的严重程度。,结果发现其与力比泰全身给药剂量且呈负相关关系。研究还发现,胱硫醚或同型半胱氨酸浓度,其绝对粒细胞计数将更为严重。。叶酸和维生素B12;两种硫氰酸酯或同型半胱氨酸底物的浓度可以是。赛德定期治疗后,未观察到中性粒细胞的累积毒性。。培美曲塞全身给药后(- G. Hr /ml),中性粒细胞下降到最低点的时间约为几天。,最低点之后,中性粒细胞计数回到基线水平几天。。

[药代动力学]

 培美曲塞药代动力学评价在426例多种肿瘤类型的患者中进行,采用单药治疗,剂量为㎡,10分钟静脉给药。。培美曲塞主要以原发形式从泌尿道排出。,给药后24小时内,70%~90%的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总清除率为(肌酐清除率Wa)。,肾功能正常的患者,身体的半衰期是每小时一次。;随着肾功能的降低,清除率将降低。,但身体剂量会增加。。随着培美曲塞剂量的增加,面积AUC和最大血浆浓度(CMAX)将增加PROPO。。多周期治疗不改变PMEETR的药代动力学参数。培美曲塞具有稳定的升液分布容积。。体外研究表明,培美曲塞的血浆蛋白结合率约为81%。,而不受肾功能的影响。。

[注释]

肾功能减退患者:

力比泰主要通过尿路以原药形式排除体外。如果肌酐清除率大于45毫升/分钟,力比泰无需剂量调整。对于肌酐清除率<45mL/min的患者,无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此,对于肌酐清除率<45mL/min的患者,不应给予力比泰治疗。(见[用法和用量]推荐剂量调整方法)。
临床研究中,有严重肾功能不全患者(肌酐清除率RA),叶酸和维生素B12没有补充。,接受单药力比泰的治疗后,药物相关毒性死亡。

骨髓抑制:

力比泰可以引起骨髓抑制,包括中性粒细胞、血小板减少与贫血 [不良反应] )。骨髓抑制是一种常见的剂量限制性毒性。,最低的中性粒细胞应基于以前的治疗周期。、调整血小板计数和最严重的非血液学毒性。(见 [用法和用量] 推荐剂量调整方法 )。

叶酸和维生素B12的补充:

接受力比泰治疗同时应接受叶酸和维生素B1的补充治疗,它可以预防或减少治疗相关的血液或胃肠道疾病。。(参加) [用法和用量] 部分)。临床研究表明,叶酸和维生素B1补充治疗的患者,接受力比泰治疗时总的不良反应发生率降低,包括3/4度的血液学毒性以及非血液学毒性,例如,中性粒细胞减少。、粒细胞减少性发热与3/4度粒细胞感染。

一般注意事项:

力比泰应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行力比泰治疗,这也可以确保并发症的及时管理。。临床研究所见的治疗相关不良反应均为可逆性。。无糖皮质激素治疗前的PR患者。地塞米松(或类似药物)预处理可降低发病率。(见 [用法和用量] 部分)
力比泰是否导致体液储留例如胸水或腹水还不清楚。临床症状明显的液体潴留患者,可以考虑力比泰用药前进行体腔积液引流。

实验室检查:

所有准备接受力比泰治疗的患者,用药说需完成包括血小板计数在内的血细胞检查和血生化检查,给药后监测血细胞计数和最低血回收率,临床研究的每个周期的开始,以上项目需检查第八天第十五天。。中性粒细胞应大于1500 /mM3,大于100的血小板,000cells/ mm3、肌酐清除率大于45毫升/分钟时,才能开始力比泰治疗。

肝功能不全患者:

胆红素>倍正常上限的患者不纳入力比泰临床研究:无肝转移患者,如果转氨酶>正常上限,不纳入力比泰临床研究;肝转移瘤患者,如果转氨酶是正常上限的两倍和两倍以上,纳入力比泰临床研究。肝功能不全患者的剂量调整见表2。(见 [药代动力学] 在特殊人群的标题下。

肾功能不全患者:

力比泰主要通过肾脏排泄。与肾功能正常的患者比较。肾功能不全患者的总清除率降低。,AUC增加。中度肾功能不全患者,顺铂与力比泰联合用药的安全性尚未确定(见 [药代动力学] 在特殊人群的标题下。

药物与实验室检测之间的相互作用尚未确定。。尚没有研究证明服用力比泰是否对患者驾驶和操作机器造成影响,然而研究证明力比泰可能导致疲劳,如果发生这种情况,患者应该被告知要小心驾驶和操作机器。。

[禁忌]本品禁止严重过敏史患者服用。。

[贮存]产品应常温保存。。 按上述方法制备的产品溶液,无抗菌防腐剂。,从微生物的角度来看,应该立即使用。,无局部丢弃。如果它不会一次用完,配好的本品溶液可置于冰箱冷藏(2-8℃)或室温保存(15-30℃),无需避光,其物理、化学性质在24小时内保持稳定。。 这种产品没有光敏性。。

[有效期] 24个月

[制片人]美国 Eli Lilly and Company

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